提到青蒿素，想必大家都不陌生。这是我国医学家屠呦呦在青蒿中提取出的药物，也是世界卫生组织目前认定的，现阶段全世界唯一一个能够进行疟疾治疗的药物。

可以说，青蒿素的出现，几乎消灭了疟疾的存在，正是因为如此伟大的成就，屠呦呦也获得了诺贝尔奖。当初，也是为了解决我国南方疟疾问题而开展了“532项目”，屠呦呦率领团队在中药中寻找抗疟药，在此前，几万种中草药被筛选掉，可想而知这个任务有多么艰巨。

后来屠呦呦在翻阅中医古籍时，发现许多古代的人利用青蒿为方治疗疟疾。在此基础上，屠呦呦日夜奋战，经过数不清多少次的试验后，终于提取到了青蒿素。那美国研究发现，青蒿素能杀死癌细胞又是怎么回事呢？

屠呦呦学的是西医，因此它大胆结合中西医。在实验中她选择用沸点比较低的乙醚，将温度控制在60度，最终提取到了青蒿提取物，最终获取了青蒿素。

在随后的五年里，青蒿素的结构正式确定，上世纪90年代中期，青蒿素彻底被收纳进世界药典中，从而被销往全世界各个国家，拯救了数百万的疟疾患者。

在青蒿素的基础上，双氢青蒿素、蒿甲醚和青蒿琥脂等多种衍生物问世，解决了青蒿素溶解差的问题，从而在人类抗击疟疾的道路上再次增光添彩。随着人们对青蒿素的认识越来越深入，青蒿素的诸多作用也被发现。

清热

青蒿本身在祖国医学中是治疗“热退无汗”和“阴虚发热”的，它本身就是一种退热药物，因此，青蒿素也能够起到清热的效果，特别是配合一些西药治疗肿瘤热，或者免疫疾病引起的发热时会有显著的效果。

抗寄生虫

青蒿素作为一种抗疟疾药物，最典型的药效看可能就是消除寄生虫了。

目前，临床上认为青蒿素对多种寄生虫的治疗都有奇效，疟疾是一种由疟原虫引起的传染类疾病，患者可能会出现发热、贫血、脾脏肿胀甚至死亡。

而青蒿素之所以能够抗疟，就是因为它能够直接破坏疟原虫内部的膜构造，从而破坏疟原虫表膜，以此来使得疟原虫的膜丧失作用，这会使得疟原虫失去营养，从而发生死亡。

并且青蒿素本身，还能够使得疟原虫的内部形成自噬泡，从而无法呼吸，发生死亡。

除了抗疟原虫以外，青蒿素的衍生物蒿甲醚还能够杀死血吸虫和弓形虫。蒿甲醚能够抑制血吸虫的代谢酶，从而阻碍血吸虫的能量代谢，直接损伤血吸虫的肠壁红细胞，促进其发生损伤甚至凋亡。

此外，蒿甲醚还能够导致弓形虫发生形体固缩，直接诱发虫子溶解性死亡。

最后，在试验中发现，青蒿素类的药物还能够引起肺孢子虫发生表膜损伤，通透性增加，从而出现功能障碍而凋亡。另外，青蒿素还被发现对利什曼原虫和阴道毛滴虫等寄生虫有特定的治疗效果。

当然最让人期待的是，近些年来，越来越多的科学家发现青蒿素有独特的“抗癌活性”。

之前，来自美国华盛顿的科研人员通过研究发现，将青蒿素和人乳腺癌细胞放在一起接触16小时后，乳腺癌细胞几乎全部死亡。乍一看很让人激动，可问题是，青蒿素的抑癌作用竟然如此强？

但其实这只是个普通的体外实验，仅仅是将人乳腺癌和青蒿素放在人体外。不可否认，这个结果足以说明青蒿素能够杀死癌细胞。不过癌症一旦发生在人体内，其癌组织微环境非常复杂，有一系列能够保护癌细胞的生物机制，抵抗抑癌物的方式。

那么青蒿素在人体内是否还具有这个药性呢？

恐怕暂时不能下定论。而类似的试验，我国也开展过。上海交通大学的研究人员试验发现，双氢青蒿素能够抑制癌细胞的生长和凋亡，并且能够增强化疗药物和其它癌症治疗药物的药性。

当然这也是试验而已，距离临床还非常遥远，所以目前来说，我们不能直接拿青蒿素制成的药物，或者青蒿素衍生物来治疗癌症，因为试验和现实差距很大。但是让人值得期待的是，青蒿素确实被发现存在抗癌机制。

抑制肿瘤的增殖

青蒿素能够直接抑制癌细胞端粒酶的活性。据了解，人体内正常的细胞中，端粒酶几乎不表达，但是在各种癌细胞中十分活跃。

所以很多学者认为，端粒酶活性越强，癌细胞的生存能力和繁殖能力就越强，反之，抑制端粒酶的活性，癌细胞就会发生凋亡，或者增殖受阻。而研究中发现，青蒿素确实可以直接抑制癌细胞的端粒酶。

诱导细胞凋亡

细胞凋亡是一种细胞程序性死亡，是因为各种原因而导致的细胞“自杀”式死亡。因此目前临床上诱导癌细胞凋亡是人类抗癌的主要方式和思路之一。

而线粒体caspase-3能够通过外界刺激，导致癌细胞线粒体的膜通透性发生改变，从而使得细胞色素C分泌到癌细胞细胞质中，从而诱发癌细胞发生凋亡。

有学者实验发现，青蒿琥脂能够通过降低癌细胞的线粒体跨膜电位，促进癌细胞内caspase-3的激活，从而诱导癌细胞的凋亡。

抑制癌症血管形成

癌症血管的生成是癌细胞自我保护，促进繁殖和加速转移的重要举措，而血管的生产受到多种物质调节，比如血管内皮生长因子。其中，青蒿琥脂被发现能够在癌组织血管新生的过程中，拮抗血管内皮生长因子，从而阻碍癌症血管的生成。

形成自由基

据了解，青蒿素分子内具有过氧化集团，和亚铁原子发生反应后能够产生自由基，再进一步形成亲电子化合物，这些物质能够直接损伤细胞，促进其凋亡。

国内学者研究发现，二价铁和铁转运蛋白癌细胞中的含量比普通细胞高，因此癌细胞在吸收大量亚铁离子后，亲电子化合物更容易诱发癌细胞发生凋亡，所以，青蒿素可以利用产生自由基的方式杀死癌细胞。

抑制肿瘤耐药

很多人认为，之所以癌细胞产生化疗耐药，是因为癌细胞P-糖蛋白等多种蛋白的高表达，这能够直接将癌细胞中的化学药物泵出细胞外，从而降低化疗药物对癌细胞的杀伤能力。

但是青蒿素可以搭建过氧化桥结构，从而使得化学药物更好地在癌细胞中保持浓度，实现化疗的目的。

参考文献

[1]汤敏,陈再鹏,周恒举等. 二氢青蒿素杂合体的抗肿瘤活性研究进展 [J]. 国外医药(抗生素分册), 2023

[2]周隆参,曾炜林,覃宇城等. 青蒿素阻断疟疾传播研究回顾 [J]. 医学动物防制, 2023

[3]高歆娜,康靖杰,孙鹏等. 青蒿素类化合物微生物转化研究进展 [J]. 中国中药杂志, 2023

[4]解举民,刘雅然,陈梦迪等. 青蒿素药理功能研究进展 [J]. 中医药学报, 2022

[5]朱安远. 青蒿素之母——诺贝尔奖得主屠呦呦 [J]. 世界科学, 2022

[6]蒋沅岐,董玉洁,周福军等. 青蒿素及其衍生物的研究进展 [J]. 中草药, 2022

[7]林兰. 青蒿素衍生物和氮芥衍生物的抗肿瘤活性及其机制研究[D]. 西南科技大学, 2021