AbMole精研抑制剂十年，最新的科研动态不断与您分享。本期与您分享的是：Orientin对肥大细胞介导的过敏性炎症的抑制作用。

肥大细胞是通过分泌诸如组胺和促炎前细胞因子之类的促炎介质而分泌的免疫效应细胞。 Orientin是一种天然存在的生物活性类黄酮，具有多种生物学特性，包括抗炎症，抗氧化，抗肿瘤和心脏保护作用。这项研究的目的是排除东方蛋白在肥大细胞介导的变态反应中的有效性。在这项研究中，在RBL-2H3，小鼠骨髓源肥大细胞，大鼠腹膜肥大细胞中评估了Orientin的体外作用，并通过在印迹控制区（ICR）中诱导被动皮肤过敏反应（PCA）来评估了老鼠体内效应。

研究结果表明，orientin通过以浓度依赖的方式降低细胞内钙水平来抑制免疫球蛋白E（IgE）介导的肥大细胞脱粒。Orientin抑制肥大细胞中促炎症因子的分泌。Orientin的这种抑制作用是通过抑制FcεRI介导的信号蛋白。此外，口服Orientin可以剂量依赖性的方式抑制IgE介导的PCA反应，这可以通过减少Evan的蓝色色素沉着和耳朵肿胀来证明。基于这些发现，我们认为Orientin可能具有减轻过敏反应和肥大细胞介导的过敏性疾病的潜力。

Orientin（AbMole，M4614，纯度 >98%）是本研究中主要研究对象。

Fig. 1 Efects of orientin on mast celldegranulation.

Fig. 3 Efects of orientin on expression andrelease of infammatory cytokines in mast cells.

Fig. 5 Efects of orientin on IgE-mediatedPCA.

研究结果表明，Orientin抑制表达FcεRI的各种肥大细胞RBL-2H3以及原代培养的细胞mBMMC和RPMC中的肥大细胞变性。Orientin抑制肥大细胞中的组胺水平和β-己糖胺酶水平。Orientin抑制了各种类型的肥大细胞的细胞内钙水平。这些数据表明，orientin降低细胞内钙水平可能是脱颗粒减少的原因。

鸣谢：Hima Dhakal, et al. Pharmacological Reports volume 72,pages1002–1010(2020)