科研|Science|Matzuk组开发新型男性避孕药

俺在九八五 2024-07-28 01:18:11
全世界范围内怀孕有近一半是意外怀孕,每年有超过7000万例流产,这给孕妇带来的身心伤害和经济上的损失原本都是可以避免的。但是目前为止男性目前还没有可用的避孕药物。 2024年5月24日,贝勒医学院的Martin M. Matzuk团队在Science发文,发现了一类男性避孕药物,为男性避孕领域带来了新的突破。科学家们使用DNA编码文库(DEL)技术,从数十亿个小分子中筛选出了针对丝氨酸/苏氨酸激酶33(STK33)的有效抑制剂CDD-2807,它的IC50达到纳摩尔级别、代谢性质稳定,可有效诱导雄性小鼠中可逆的避孕效果,且未表现出任何的不良反应。研究者在小鼠中测试了CDD-2807的避孕效果。由于CDD-2807口服利用率不高,研究者采取了腹腔注射的给药方法。实验中第一组小鼠以15mg/kg的药量每天给药两次、持续21天;第二组小鼠以50mg/kg的药量每天给药一次、持续21天。低剂量组在第二个月就完全避孕成功;高剂量组效果更好,用药的第一个月,7对雌雄小鼠中仅有一对产仔,第二个月则完全避孕成功。在停药21天后,低剂量小鼠就已经恢复了生育能力。 

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