GK激活剂对血糖的调节依赖于血糖的浓度，并不是单纯地降低血糖。 当血糖超过5mmol/L时，GK会发挥降糖作用，促进胰岛素分泌，使葡萄糖合成肝糖原；当血糖低于4mmol/L时，GK只维持基础胰岛素，促使胰高糖素释放，使肝糖原分解为葡萄糖，维持血糖在3.9mmol/L以上的正常生理水平。 所以GK激活剂的低血糖发生率很低，只有0.3%，而且没有严重低血糖事件发生。GK激活剂在调节血糖的同时，对体重也没有显著影响。
葡萄糖激酶激活剂，不是单纯降血糖
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GK激活剂对血糖的调节依赖于血糖的浓度，并不是单纯地降低血糖。 当血糖超过5mmol/L时，GK会发挥降糖作用，促进胰岛素分泌，使葡萄糖合成肝糖原；当血糖低于4mmol/L时，GK只维持基础胰岛素，促使胰高糖素释放，使肝糖原分解为葡萄糖，维持血糖在3.9mmol/L以上的正常生理水平。 所以GK激活剂的低血糖发生率很低，只有0.3%，而且没有严重低血糖事件发生。GK激活剂在调节血糖的同时，对体重也没有显著影响。