转自：医药观澜

今日（1月16日），中国国家药品监督管理局（NMPA）刚刚宣布，批准奥赛康药业1类创新药利厄替尼片上市，该药适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。公开资料显示，利厄替尼片（ASK120067片）是一种高选择性、不可逆EGFR-TKI。

EGFR是一组具有酪氨酸激酶活性的表皮生长因子家族的细胞表面受体，其活化异常可激活与肿瘤增殖、分化相关的基因，继而诱发肿瘤的形成和发展。公开数据显示，大约三分之一的肺癌患者都携带有EGFR基因突变，在约80%的非小细胞肺癌患者中存在EGFR蛋白过表达现象。EGFR抑制剂通过与内源性配体竞争结合EGFR，抑制酪氨酸激酶的活化，阻断EGFR信号通路，从而产生抑制肿瘤细胞的增殖、转移并促进肿瘤细胞发生凋亡等一系列生物学效应。

利厄替尼是奥赛康药业抗肿瘤药研发管线的核心产品之一。作为第三代EGFR-TKI，该产品有望克服前两代产品因T790M突变而产生的耐药问题。

2022年6月，奥赛康药业曾于美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上以壁报的形式展示了利厄替尼片2b期临床研究结果。该研究探索了利厄替尼治疗既往EGFR-TKI治疗后进展的EGFRT790M+局部晚期或转移性NSCLC的疗效与安全性。研究结果显示，经独立评审委员会（IRC）评估的客观缓解率（ORR）为68.8%，疾病控制率（DCR）为92.4%，缓解持续时间（DoR）为11.1个月，无进展生存期（PFS）为11.0个月。CNS患者颅内ORR为56.1%，CNS患者PFS为10.6个月，提示利厄替尼对CNS患者具有较好的疗效。

参考资料：

[1]国家药监局批准利厄替尼片上市.Fromhttps://mp.weixin.qq.com/s?__biz=MzUxMTY5MzM5OQ==&mid=2247568044&idx=2&sn=6bea097b59ef69916bdfa945d2c29ab4&chksm=f96c4d94ce1bc482f3ad3fb399143ea2a08940e62d70ab210eaf8e97a5aebff2ac6c7cd37537#rd

[2]奥赛康1类新药ASK120067片上市许可申请获受理.RetrievedNov16，2021,fromhttps://mp.weixin.qq.com/s/ywDEWdCBqpW-3101PXFsOw

[3]ZhangT,QuR,ChanS,etal.Discoveryofanovelthird-generationEGFRinhibitorandidentificationofapotentialcombinationstrategytoovercomeresistance[J].MolecularCancer,2020,19(1).

[4]EfficacyandsafetyofASK120067(limertinib)inpatientswithlocallyadvancedormetastaticEGFRT790M-mutatednon–smallcelllungcancer:Amulticenter,single-arm,phaseIIbstudy.Fromhttps://meetings.asco.org/abstracts-presentations/212884