英克司兰——“半年只用一次”的超长效降脂新药!教你如何正确用

王药师心血管讲堂 2024-10-21 08:18:39

在医药科技日新月异的今天,一款名为英克司兰(Inclisiran)的创新降脂药物凭借其独特的“半年只用一次”的超长效特性,正逐步成为高血脂患者治疗领域的新宠。

与“半年用一次”的诱惑相对应的是它令人望而却步的价格。

英克司兰钠注射液目前在国内的定价为每针 9988 元。

首针注射后第 3 个月需注射第 2 针,随后每半年注射一次。这样算下来,第一年需要注射 3 针,费用接近 3 万元;之后每年注射 2 针,年治疗费用约为 2 万元。

对于普通家庭来说,这是一笔较大的花费了,负担还是挺大的。

当然,如果不考虑价格,英克司兰确实给高血脂患者带来了新的希望,但是作为新药,很多人对他了解并不深,今天我们就一起来认识认识它。

一、英克司兰的作用机制

英克司兰是全球首个也是目前唯一一款国内获批的用于降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的小干扰RNA(siRNA)药物。其独特之处在于能够直接作用于肝脏,通过RNA干扰机制抑制前蛋白转化酶枯草溶菌素/kexin9型(PCSK9)蛋白的合成。

PCSK9是一种在肝细胞内表达的蛋白酶,它通过与LDL-C受体结合,阻止LDL-C受体再循环回到肝细胞表面,从而减少了LDL-C的清除效率,导致血液中LDL-C水平升高。英克司兰通过特异性降解PCSK9基因表达产生的mRNA,阻断了PCSK9的合成,使得LDL-C受体能够正常回到肝细胞表面,进而增强了对LDL-C的清除能力,显著降低了血液中的LDL-C水平。

二、英克司兰的临床优势

超长效性:英克司兰的最大亮点在于其超长的疗效维持时间。患者只需每半年注射一次,即可持续有效地控制LDL-C水平,大大减轻了患者的用药负担,提高了治疗的便捷性和依从性。

强效降脂:研究证实,英克司兰降低LDL-C水平的降幅可达50%以上,甚至在某些试验中达到了60%以上的惊人效果。这种强效的降脂能力对服用他汀不达标的患者,尤其有效,同时还能帮助更好地预防心血管疾病的发生。

安全性高:临床研究证实,英克司兰没有肝肾毒性,也不会损伤肌肉,整体安全性较高,多数患者都可耐受,这对他汀不耐受的患者来说,绝对是天大的福音。

多效性:除了能直接降低LDL-C水平外,英克司兰还能为患者带来更全面的获益。例如,它可能有助于改善血脂代谢的其他方面,如降低甘油三酯水平,提高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平等。

三、适用人群

英克司兰适用于多种类型的高血脂患者,包括但不限于:

成人原发性高胆固醇血症患者(无论是杂合子型家族性还是非家族性)。

混合型血脂异常患者,即同时存在高胆固醇和高甘油三酯的患者。

对于接受最大耐受剂量的他汀类药物治疗后,LDL-C水平仍无法达标的患者,英克司兰可作为联合用药的选择。

他汀类药物不耐受或禁忌使用的患者,英克司兰可单独使用或与其他降脂疗法联合使用。

四、使用方法与注意事项

英克司兰为针剂形式,规格为284mg/1.5mL,无需稀释,直接进行皮下注射。推荐注射部位为腹部,也可选择大腿或上臂进行注射。首次给药后,需在3个月时再次给药,之后每6个月给药一次。若发现漏用且未超过3个月,应及时补注,并继续按照原给药计划进行;若漏用超过3个月,则需重新开始给药周期。

需要注意,使用英克司兰期间,患者需定期接受血脂、肝肾功能等方面的检查,以监测治疗效果和潜在的不良反应。其中,常见的不良反应包括注射部位疼痛、红肿、瘙痒等局部反应,以及上呼吸道感染、胃肠道不适等全身反应。大多数不良反应为轻度至中度,且多可耐受。若出现严重不良反应,应立即就医。

此外,对于孕妇和哺乳期妇女,英克司兰的使用应谨慎,除非医生认为潜在的好处大于风险。同时,对药物成分过敏的患者禁用英克司兰。

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