1、铝碳酸镁:
本药是氢氧化铝、氢氧化镁、碳酸盐和水的化合物,口服后,能迅速释放铝碳酸镁,铝碳酸镁为不溶于水的结晶性粉末,呈层状网络结构,口服后不被胃肠吸收,而是在食道、胃、十二指肠粘膜形成多层网状晶格结构,沉积在粘膜表面发挥其作用。作用机制:(1) 形成保护层,起机械保护作用,尤其与损伤粘膜结合更强。 (2) 阻挡各种损害因子对胃粘膜的伤害:中和胃酸,铝碳酸镁形成的多层网状晶格结构作为HCO3-的储库,可不断地释放OH-,阻滞H+弥漫作用,调节胃内pH (pH=3~5) ;吸附组胺和胆汁酸,对游离胆汁酸的吸附率为100%,能预防胆汁酸的致癌作用;吸附胃蛋白酶,阻挡胃蛋白酶对胃粘膜的侵蚀;清除氧自由基,减少氧自由基对胃粘膜的损伤,促进溃疡愈合。 (3) 上调胃粘膜防御修复系统的各种防御修复因子:增加胃粘液糖蛋白-氨基己糖的含量 (比色法测定) ;增加胃粘膜前列腺素E2的合成 (放免法测定) ;增加胃粘膜的血流供应 (多普勒法测定) ;增加胃粘膜上皮细胞表皮生长因子 (EGF) 和成纤维因子 (bFGF) 的数量及两种相应受体的表达。EGF是溃疡上皮重建的强烈促进剂, 从而促进胃粘膜上皮细胞增殖。适用于缓解胃酸过多引起的胃灼热 (烧心) 和慢性胃炎,尤其适用于治疗胆汁反流性胃炎。
2、艾司奥美拉唑:
本药为胃壁质子泵的特异性抑制剂,通过特异性靶向作用机制减少胃酸分泌;为一弱碱性药物,在壁细胞泌酸微管的低pH环境中浓集,转化为其活化形式次磺酰胺,然后通过二硫键与壁细胞H+-K+-ATP酶亚单位半胱氨酸残基上的巯基结合,使酶氧化失活,从而使壁细胞产生的H+不能被转运到胃腔,阻碍胃酸分泌的最后一步,对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生较强的抑制作用,进而达到升高胃内pH值的治疗效果。
本药为一前体药物,在胃的酸性环境中转化为次磺酰胺,作用于胃壁细胞上的H+-K+-ATP酶,直接对胃酸分泌的最后一步进行抑制。多项试验证实,与已有应用于临床的其他同类药物相比,本药起效快,提升胃内pH的持续时间更长,抑酸作用更强、更持久。
有研究发现,艾司奥美拉唑除了具有抑制胃酸分泌的作用外,尚有独特的抗氧化、抗炎和抗细胞凋亡的作用。在吲哚美辛诱导的Wistar大鼠胃溃疡模型模型中, 前列腺素E2(PGE2) 的水平降低,丙二醛 (MDA) 水平升高,环氧合酶2 (COX-2) 的表达增加且caspase-3 表达激活,同时表皮生长因子 (VEGF) 、增殖细胞核抗原 (PCNA) 和Ki-67 表达下降。而通过本药治疗后,可以恢复PCNA和Ki-67的表达,并使MDA回到正常水平。此外,本药还可以在不影响VEGF的情况下降低caspase-3的激活活性。
本药适用于反流性食管炎、已经治愈的食管炎患者预防复发的长期治疗、胃食管反流病的症状控制、与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌、愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡愈合、预防与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发,需要持续非甾体抗炎药(NSAID)治疗的患者与使用NSAID治疗相关的胃溃疡。
3、复方消化酶:
本药包含肠溶颗粒和胃溶颗粒,肠溶颗粒含有胰酶, 其可帮助食物肠腔内自助消化,对于功能性消化不良或慢性胃炎伴明显消化不良的患者来说,肠溶颗粒是一种较好的治疗方案。胃溶颗粒主要包含脂肪酶、淀粉酶、纤维素酶和酒曲蛋白酶,这些酶可很好地帮助消化,对于功能性消化不良的患者来说,胃溶颗粒可促进胃内化学消化过程,有利于食物消化之后胃排空,从而可有效减少未消化食物进入肠腔中的比例, 从而减轻胃胀感。复方消化酶中含有多种消化酶,有淀粉酶、纤维素酶、木瓜蛋白酶、胃蛋白酶等共6种。其中淀粉酶可促使淀粉分解为易吸收的麦芽糖和糊精;纤维素酶可降解植物细胞壁,促进物质消化吸收,同时可激活胃蛋白酶;木瓜蛋白酶能水解动植物蛋白,可提升蛋白质利用率;胃蛋白酶则促使蛋白质分解为多肽等。因此,复方消化酶在促进食物消化、利胆、驱除肠内气体等方面有一定的作用。此外,复方消化酶可提高胆汁分泌,促进消化吸收,对胰脏功能障碍引起的上腹不适、腹部胀满以及脂肪变等消化不良均有效。
4、莫沙必利:
本药是一种消化道动力药,属于强效选择性5-HT4受体激动剂,通过兴奋肌间神经丛的5-HT4 受体,刺激乙酰胆碱释放,从而增强胃肠运动,但不影响胃酸分泌。本药与中枢神经原突触膜上的多巴胺D2,a1,5-HT1和5-HT2受体无亲和力,因而没有这些受体阻滞所引起的锥体外系综合征。之前报道西沙必利在高敏病人中可出现Q-T间期延长或导致尖端扭转性室性心动过速,尽管莫沙必利的结构也是相似的苯甲酰胺类,但没有与西沙必利相似的导致尖端扭转性室性心动过速的电生理特性。
多种动物药理模型研究表明,莫沙必利可改善由顺铂引起的大鼠胃排空延迟;剂量依赖性地增强大鼠的液体或固体食物的胃排空速度;改善手术造成的大鼠胃及十二指肠排空延迟;在长期植入张力计的清醒狗中,促进胃窦和十二指肠运动;松弛氯化氨甲酰胆碱导致的大鼠食管收缩;增强豚鼠回肠电刺激引起的收缩,在离体豚鼠右心室乳头肌,莫沙必利不延长动作电位时程,西沙必利浓度依赖性地延长之。本品的促胃动力效能可与西沙必利媲美,超过甲氧氯普胺。
本药适用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状;也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍。