近来,一月两次或一年两次“降脂针”很热门,那么这些“降脂针”都有什么优势?哪些人群需要打“降脂针”?今天我们来聊一聊这个话题。
01
“降脂针”有哪些?
目前的“降脂针”有两种——一月注射两次的前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin9型(PCSK9)抑制剂和一年注射两次的PSCK9小干扰核糖核酸(siRNA)药物。
肝脏是清除低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的最大“垃圾处理厂”,LDL-C是通过与细胞表面上的低密度脂蛋白(LDL)受体结合进入肝脏细胞内,所以LDL受体是调节LDL-C代谢的关键结构。而PCSK9与LDL受体结合后破坏其结构,阻止肝脏对LDL-C的清除。如果PCSK9功能被抑制,则细胞表面LDL受体的破坏减少,大大增加LDL-C转运到肝细胞内和清除的能力,受此启发,科学家合成出抑制PCSK9的单克隆抗体,目前市面上可以使用的PCSK9抑制剂包括依洛尤单抗和阿利西尤单抗。
至于一年只需注射2次的降脂针——siRNA,这是利用分子生物学技术生产的一种叫小干扰核糖核酸的物质,这种小干扰核糖核酸可以精确地“打击”控制合成PCSK9的信使核糖核酸(mRNA),从而抑制PCSK9蛋白的“生产”。所以,相对PCSK9抑制剂来说,siRNA在源头上抑制了PCSK9,其降脂作用更为强效、持久,目前上市的产品是英克司兰。
02
“降脂针”有什么优势?
作用时间长
他汀类药物可以抑制24小时的胆固醇合成,因此他汀类药物需要每天服用,而短效降脂针PCSK9抑制剂注射一次即可维持2周的降脂疗效 ,长效降脂针PSCK9小干扰RNA注射一次可维持半年的降脂疗效。
降脂强度大
中等剂量的他汀类药物大约能够使得低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)降低30%-50%,总有一些动脉粥样硬化疾病(冠心病、脑梗死等)病人LDL-C下降幅度不达标(参见血脂异常之怎么看化验单?),降脂幅度越大,需要的他汀剂量越大,发生副作用的危险也大。而常规剂量下,PCSK9抑制剂降低LDL-C幅度达50%-70%,PSCK9小干扰RNA可降低LDL-C幅度达60%。
副作用少
目前仍未发现注射“降脂针”的人群出现诸如转氨酶升高、肌肉疼痛等他汀类药物常见的不良反应。
03
“降脂针”能取代他汀吗?
既然“降脂针”有这么多的优势,那么能否取代他汀类降脂药物呢?回答是“不”!
他汀类药物除了可以降低胆固醇,还能够降低血管炎症反应,抑制和稳定动脉粥样硬化斑块,对于心脑血管疾病患者以及心脑血管疾病风险高危人群来说,服用他汀类药物有助于稳定甚至逆转心脑血管中的斑块,从而避免心肌梗死、脑梗死的发生。而“降脂针”虽然能够更长效、更有效的降低胆固醇,但却无法替代他汀类药物的抗炎、稳定血管斑块的作用。
那么哪些人适合打“降脂针”呢?
1.某些服用他汀类药物后不耐受或出现肌肉疼痛、转氨酶升高等副作用的人,可以尝试注射“降脂针”降低血脂。
2.某些服用他汀类药物或他汀联合依折麦布后血脂水平仍未达标的人,可以尝试通过注射“降脂针”同时服用他汀类药物来达到预防心脑血管疾病的目的。