大家都知道他汀类药物是目前使用最有效、最广泛的降脂药物,那么,除他汀还有其他强效的降脂药吗?当然有,那就是新型降脂药——PCSK9抑制剂,咱们今天就来聊聊这个强效降脂药的“新宠”。
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PCSK9抑制剂是什么?
低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)是导致动脉粥样硬化的“主犯”,所以是“坏胆固醇”,肝脏是处理“坏胆固醇”的主要场所:“坏胆固醇”就像“钥匙配锁”一样,必须通过与肝细胞膜上的受体结合,才能打开肝细胞膜上的“门”进入肝细胞内, “坏胆固醇”最终被“消灭”。
肝细胞膜的这把“锁”(“坏胆固醇”受体)很容易受人体一个蛋白(PCSK9,翻译成中文太长啦!)破坏,“锁”一旦坏了,“门”就打不开,“坏胆固醇”也就不能运到肝细胞内被清除,所以PCSK9蛋白是调控低密度脂蛋白胆固醇代谢的关键。而所谓PCSK9抑制剂就是通过抑制PCSK9蛋白的产生,不让这个蛋白出来“搞破坏”,从而增加肝细胞膜“开锁速度”,大大加快“坏胆固醇”的清除效率,最后发挥强效的降低胆固醇作用。
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PCSK9抑制剂有什么特点?
他汀可以将血液的低密度脂蛋白胆固醇降低约25%-50%,而PCSK9抑制剂则可以将低密度脂蛋白胆固醇水平降低到50%-70%,所以PCSK9抑制剂的降脂效力比他汀更强。
那么是不是所有血脂升高的人都应该选择PCSK9抑制剂呢?当然不是。
✅其一,PCSK9抑制剂因为更强的降低胆固醇作用,主要用于只有在他汀类存在较大副作用或服用他汀类药物后血脂不达标的病人。
✅其二,PCSK9抑制剂是注射剂,也就是说必须到医院打针,不像他汀可以自己口服。
✅其三,PCSK9抑制剂价格较高,尽管带量采购后降价了,还是比他汀贵一些。
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哪些人适合
使用PCSK9抑制剂?
1.服用他汀出现肝脏或肌肉损伤者:由于PCSK9抑制剂并不会引起肌肉疼痛和肝酶升高,因此对于本身存在或者服用他汀之后出现肝功能损害或肌酸激酶升高的人群,可以应用PCSK9抑制剂替代他汀降脂治疗。
2.冠心病或心血管极高风险而胆固醇未达标者:这些人如果在应用他汀类药物或联合应用他汀类药物与依折麦布1到2个月后,其低密度脂蛋白胆固醇水平仍然超过1.4毫摩尔/升,可以通过他汀类药物联合PCSK9抑制剂进一步降低血脂水平。
3.家族性高胆固醇血症者:这类人群的低密度脂蛋白胆固醇水平很高,很难通过他汀类药物控制在目标范围,可以加用PCSK9抑制剂控制血脂指标。
4.不稳定性心绞痛病人:PCSK9抑制剂除了能有效降脂,还可以减轻血管内粥样斑块的炎症反应,预防斑块的急性破裂或血栓形成。
目前在国内上市的PCSK9抑制剂有依洛尤单抗和阿利西尤单抗。