心血管疾病潜藏威胁,但幸运的是,我们拥有多种心血管药物作为强大“武器”。这些药物各具特色,在降低血压、改善心力衰竭预后等方面展现出卓越效果,为患者带来新希望。了解它们的适应症、作用机制及副作用,对患者和医疗工作者都至关重要。
大家好,我是怀章药师,今天给大家总结了能够改善心力衰竭预后的9种药物。
一、沙库巴曲缬沙坦
本品通过其成分沙库巴曲和缬沙坦的共同作用,它通过抑制脑啡肽酶和阻断血管紧张素II的1型受体,增加利钠肽等肽类水平并抑制血管紧张素II的作用。在心力衰竭患者中发挥心血管和肾脏的保护作用。
用途: 用于射血分数降低的慢性心力衰竭(NYHA II-IV 级,LVEF ≤ 40% )成人患者,降低心血管死亡和心力衰竭住院的风险。 可代替血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)或血管紧张素 II 受体拮抗剂(ARB),与其他心力衰竭治疗药物合用。用于原发性高血压。
副作用:咳嗽、眩晕、低血压、血管性水肿、皮疹、瘙痒、高血钾等。
二、福辛普利钠
本品在体内转变成具有药理活性的福辛普利拉,后者能抑制血管紧张素转换酶,降低血管紧张素 II 和醛固酮的浓度,使外周血管扩张,血管阻力降低,而产生降压效应。
用途:适用于治疗高血压和心力衰竭。治疗高血压时,可单独使用作为初始治疗药物,或与其它抗高血压药物联合使用。治疗心力衰竭时,可与利尿剂合用。
副作用:疲劳、呼吸困难、头痛、皮疹、腹痛、肌痉挛、心绞痛、水肿以及失眠、血钾升高。
能够改善心力衰竭预后的这类药物还有:卡托普利、依那普利、赖诺普利、培哚普利、雷米普利、贝那普利等。
三、坎地沙坦酯
本品在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦,坎地沙坦通过与血管平滑肌 AT1 受体结合而拮抗血管紧张素 II 的血管收缩作用,从而降低末梢血管阻力。还可通过抑制肾上腺分泌醛固酮而发挥一定的降压作用。可使收缩压、舒张压下降,左室心肌重量、末梢血管阻力减少。
用途:原发性高血压 。
副作用:血管性水肿、肝功能异常、高血钾、肌肉疼痛、虚弱等。
能够改善心力衰竭预后的这类药物还有缬沙坦、氯沙坦等。
四、达格列净
钠-葡萄糖协同转运蛋白 2(SGLT2)表达于近端肾小管中,是负责肾小管滤过的葡萄糖重吸收的主要转运体。
达格列净是一种 SGLT2 抑制剂,通过抑制 SGLT2,减少滤过葡萄糖的重吸收,从而促进尿糖排泄。达格列净还可以减少钠的重吸收,增加钠向远端小管的输送。这可能会影响某些生理功能,包括但不限于降低心脏前负荷和后负荷,下调交感神经活性,以及降低肾小球内压(可能是由管球反馈增加介导的)。
用途:2型糖尿病、心力衰竭、慢性肾脏病的成人患者。副作用:尿路感染、血容量不足、酮症酸中毒、低血糖、皮疹等。
能够改善心力衰竭预后的这类药物还有恩格列净、索格列净等。
五、美托洛尔
本品是一种选择性β1受体阻滞剂,通过与β1亚型受体结合,阻断了肾上腺素作用于β1受体所引起的生理学效应,从而达到减慢心率、降低血压的作用。还可以减慢静息和运动心率,心输出量,减少心脏做功,降低心肌氧耗量,从而发挥重要的抗缺血作用。
用途:用于高血压;还可用于劳力性心绞痛、心肌梗死后、快速心律失常以及心力衰竭等。
副作用:心动过缓、头晕、头痛、疲劳、肢端发冷、心悸、腹痛、恶心、呕吐、便秘等。
能够改善心力衰竭预后的这类药物还有比索洛尔、卡维地洛等。
六、螺内酯
本品及其活性代谢产物是醛固酮的特异性拮抗剂,主要通过与远曲肾小管中醛固酮依赖性钠-钾交换位点的受体竞争性结合起作用。螺内酯可增加钠和水的排出量,同时具有保钾作用。
用途:水肿性疾病、高血压、原发性醛固酮增多症、低血钾症的预防。
副作用:高尿酸血症、血糖异常、男性乳房发育症、电解质紊乱等。
七、依普利酮
本品可选择性作用于醛甾酮受体,对对盐皮质激素受体具高度选择性,而对雄激素和孕酮受体作用较小,对盐皮质激素的亲和力是螺内酯的 15~20 倍,而对雄激素和孕激素受体的亲和力比螺内酯小 500 倍。
用途:心肌梗死后心力衰竭、高血压。
副作用:头痛、头晕、谷胺酰转肽酶升高、血管神经性水肿、皮疹、男性乳房发育异常等。
八、伊伐布雷定
本品是一种单纯降低心率的药物,通过选择性和特异性抑制心脏起搏 If 电流(If 电流控制窦房结中自发的舒张期去极化并调节心率)而降低心率。伊伐布雷定只特异性对窦房结起作用,对心房、房室或者心室传导时间未见明显影响,对心肌的收缩性或者心室复极化未见明显影响。
用途:适用于窦性心律且心率 ≥ 75 次/分钟、伴有心脏收缩功能障碍的 NYHAⅡ~Ⅳ级慢性心力衰竭患者。
副作用:头痛、头晕、闪光现象、视力模糊、心动过缓、血压控制不佳等。
九、维立西呱
本品是一种可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)刺激剂,sGC 是一氧化氮(NO)信号传导通路中一种重要的酶。当 NO 与 sGC 结合时,sGC 可催化细胞内环磷鸟苷(cGMP)的合成,cGMP 是第二信使,可调节血管张力、心肌收缩力和心脏重塑。
心力衰竭与 NO 合成受损和 sGC 活性降低有关,可导致心肌和血管功能障碍。维立西呱通过直接刺激 sGC(不依赖 NO 或与 NO 协同作用),可增加细胞内 cGMP 的水平,从而松弛平滑肌和扩张血管。
用途:适用于近期心力衰竭失代偿经静脉治疗后病情稳定的射血分数降低(射血分数 < 45%)的症状性慢性心力衰竭成人患者,以降低发生心力衰竭住院或需要急诊静脉利尿剂治疗的风险。
副作用:贫血、 头晕、头痛、低血压、恶心、呕吐、消化不良等。
药学科普,仅供参考