传了很久，半年打1次的“降脂针”真的来了！
就在前不久召开的第34届长城心脏病学会议上，半年打1次的降胆固醇针剂“英克司兰”，商品名“乐可为”，宣布在我国内地上市了。
半年打1针就能强效降脂，这样的作用是怎么来的？
我们血液里的胆固醇是有来源、有去路的。来源是吃进来小肠吸收的一部分和自身合成的大部分，去路则主要是在肝脏分解代谢。临床降低胆固醇的药物就是在胆固醇的来源和去路上下手，减少来源，增加代谢，这样来降低胆固醇的。
大家最熟悉的他汀类药物，就是抑制身体胆固醇合成的。“麦布”类药，像依折麦布、海博麦布，则是抑制小肠吸收胆固醇的。这是从来源上降低胆固醇。
从去路上降低胆固醇呢？就是我们半个月打1针、半年打1针的“降脂针”做的事儿。
在我们身体里，有一种“低密度脂蛋白受体”，是负责接收血液中的低密度脂蛋白去代谢胆固醇的，主要是在肝脏里代谢。可是什么事情都有对立面，有作用胆固醇分解代谢的，就有抑制这个作用的。肝脏里会生产一种蛋白质，来“破坏”这个低密度脂蛋白受体。受体被破坏了，低密度脂蛋白胆固醇代谢不了，就增高了。
这种“破坏”低密度脂蛋白受体的蛋白质的名字，叫做“前蛋白转化酶枯草溶菌素Kexin9型”，这个名字太长，不好记，就用英文缩写 “PCSK9”吧。
要增加胆固醇的去路，降低胆固醇，就要把这个影响胆固醇代谢的“PCSK9”给管控起来。我们目前用的降胆固醇的针剂，就属于这一大类药，医学上简称“PCSK9抑制剂”。
半月打1针的药物，依洛尤单抗（瑞百安）、阿利西尤单抗（波立达），进到身体里后就会和这种“PCSK9”结合起来，让它发挥不了作用。这样，就把帮助胆固醇代谢的受体保护住了，可以继续代谢、降低胆固醇了。
这个半年打1针的英克司兰（乐可为），作用更绝。虽说也属于“PCSK9抑制剂”，可因为它是利用基因技术制成的，优势就更多。
英克司兰在肝脏制造“PCSK9”之前就起作用了，属于“上游阻断”。和半月打1针的降脂针不同，英克司兰不是作用到“PCSK9”上的，而是在肝细胞生产“PCSK9”前发挥作用，让这个“PCSK9”生产不出来，所谓“上游阻断”。
本来我们细胞里要生产什么蛋白质，都是基因一级级传递信息的。这个药物采用基因技术，就在传递信息时起作用，把生产“PCSK9”的信息给阻断了，这就使肝细胞合成不了“PCSK9”。这样，“PCSK9”生产少了，“低密度脂蛋白受体”的破坏就少了，就可以去分解代谢胆固醇，胆固醇就降低了。
这么说起来容易，药物的研制可不容易。2006年，有个关于“RNA干扰现象”的研究获得诺贝尔生理学或医学奖，在这个基础上又历经反复，这类药物才研发出来。
用基因技术研制的药，作用点很精准。像这个药，就对生产“PCSK9”起作用，所谓“精准靶向”。可是药物是需要进到肝细胞里起作用的，于是还采用了其他的靶向技术，使得药物进入身体之后，精准地进到肝细胞里。
用到临床之后，多项研究显示，英克司兰降胆固醇强效。在英克司兰的全球研究中，针对动脉粥样硬化性心血管病患者，英克司兰降低低密度脂蛋白胆固醇的幅度达到54%。在亚洲人群的研究中，降幅可以达到57%，而在中国大陆人群中，降幅则达到了61%。英克司兰治疗18个月，可以显著降低主要心血管事件达到25%，效果是很显著的。一部分患者经过了6年的随访观察，其中80%的人低密度脂蛋白胆固醇都能达标，降幅比用药前下降50%左右。
这种基因技术的药物特点之一，就是超长药效。英克司兰作用时间长，可以半年打1针。
说是半年打1针，也不完全。这个药最开始给药时，用药时间应该是0-3-6。
就是最开始打1针，3个月后再打1针，然后就是每半年打1针了。
打针也是皮下注射，一般是在腹部，每次300mg，1.5ml。
一说新药，大家都很关心安全性，医生也是一样。根据研究报告，这个药已经用于病人治疗6年以上了。观察下来总体安全性良好，不会造成肝肾、肌肉损伤，所以轻中度的肝功能损伤患者也可以用。目前与治疗相关的不良反应是注射部位的反应，一般不重，是一过性的。
英克西兰也是可以和他汀或者其他降脂药合用的。如果他汀不耐受，可以单独使用。
英克司兰目前还属于自费药， 1针售价近万元，这还是进入内地后降了价的。虽说是半年打1针，但相比起已进入医保的半月打1针的依洛尤单抗、阿利西尤单抗还是比较贵的。
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