AbMole精研抑制剂十年，最新的科研动态不断与您分享。本期与您分享的是：大黄素琥珀酸酯（ESE）ESE对肝细胞癌（HCC）抑制的作用及其潜在机制。

大黄素是一种有前途的抗癌药。为了改善其理化和抗癌性能，本研究对其结构进行了修饰，并得到了一种称为大黄素琥珀酸酯的衍生物（ESE）。本研究研究了ESE对肝细胞癌（HCC）抑制的作用及其潜在机制。结果表明，ESE在体外强烈抑制HCC细胞的增殖和迁移。进一步的研究表明，ESE处理降低了雄激素受体（AR）和zeste同源2（EZH2）的增强子的转录水平和蛋白质表达，这是相互作用的两个关键因素，可促进肝癌的侵袭性发展。相反，AR的过度表达减弱了ESE对EZH2表达的抑制作用，反之亦然。重要的是，AR或EZH2的过度表达可以抵消ESE抑制的细胞增殖和迁移。在异种移植和二乙基亚硝胺（DEN）诱导的HCC小鼠模型中，进一步证实了以ESE为目标的AR和EZH2与致瘤性抑制的关联。这些发现通过靶向AR和EZH2的相互作用验证了ESE对肝癌侵袭的治疗作用，表明ESE可能是临床治疗HCC的有效药物。

Cell Counting Kit (Abmole，M4839)用于细胞增殖测定。

采用CCK-8分析法探讨了ESE对肝癌细胞增殖的影响，结果表明，ESE可以有效地抑制HCC细胞增殖。

鸣谢：Hanif Khan, et al. Biomed Pharmacother. 2020 Aug;128:110244.