他汀是首选的降脂药,它主要降“坏胆固醇”(低密度脂蛋白胆固醇),是血脂异常的药物治疗基石。
为什么他汀如此重要呢?他汀除了降低“坏胆固醇”,还能显著降低心血管事件(冠心病和卒中)发生风险。
现在我们简单介绍他汀在人体内的代谢过程。
口服他汀类药物后,药物首先在胃肠道内溶解,并吸收进入血管,然后通过血管统一运送到肝脏里。在肝脏,大部分他汀要经历两个过程。一是“变形”。一些他汀只有通过“变形”才能有活性,发挥降“坏胆固醇”的作用。二是“降脂”。降血脂的过程也在肝脏中进行。因为“胆固醇”在肝脏合成,他汀必须进入肝脏才能发挥降低胆固醇的作用。
他汀经历完这两个过程后有两条途径排出体外。一是进入胆囊,随胆汁进入肠道,通过肠道随粪便排出;另一是随血液进入肾脏,通过肾脏随尿排出。
这两条途径中,随粪便排出是各种他汀的主要排出途径,只有少量他汀随尿排出。
知道了他汀在人体内的代谢过程,我们再来讲一讲,肝病和肾病患者用他汀类药物时应注意些什么。
正常肝脏,对他汀耐受很好,如已有慢性肝病,需谨慎选择他汀降脂治疗。
哪种他汀对肝脏损伤更小?各种他汀用较小剂量时,更安全,使用他汀剂量过大,肝损害的风险明显增加。
与阿托伐他汀、瑞舒伐他汀相比,匹伐他汀可能更安全。一项研究显示,服用三种药物治疗16周,匹伐他汀所致肝酶增高的患者比例最低,比阿托伐他汀少50%。
常见的他汀药物中,每种药物经肾脏排除分别是多少呢?
药物名称
洛伐他汀
辛伐他汀
普伐他汀
氟伐他汀
瑞舒伐他汀
匹伐他汀
经肾排泄百分比
<10%
13%
20%
5%
10%
<2%
肾病患者可选择经肾排泄百分比小的他汀,但无论选择哪种他汀同样需要定期监测肾功能。