AbMole精研抑制剂十年，最新的科研动态不断与您分享。本期与您分享的是：内吞依赖的溶酶体降解的蛋白酶激活受体1诱导的Src。

Src在调节蛋白酶激活受体1（PAR1）诱导的细胞反应中起关键作用。本研究中发现PAR1激活诱导Src的溶酶体降解。Src与活化的PAR1结合并一起转运至早期的内体，然后分选至溶酶体进行降解。通过抑制动力蛋白活性来阻断激动剂诱导的PAR1的内吞作用，从而抑制PAR1诱导的Src降解。但是，激动剂诱导的PAR1内化不需要Src活性。 激活PAR1后，Src降解也不需要。研究显示PAR1激活触发人类胚胎肾293和人类脐静脉内皮细胞中Src的内吞作用依赖的溶酶体降解。本研究发现为不可逆激活的受体如何调节其下游信号传导提供了新的范例。

Dynasore（AbMole，M2569）用于处理的细胞。

Fig. 5. Activation of PAR1 induces endocytosis-dependent lysosomal degradation of Src in HUVEC cells.

在SFLLRN刺激60分钟后，与DMSO处理的对照细胞相比，用dynamin抑制剂dynasore处理的细胞中残留在细胞表面的PAR1的数量从31％增加到83％。此外，与对照细胞相比，经dynasore预处理的细胞中SFLLRN诱导的Src和PAR1的降解受到明显抑制。

鸣谢：Chung-Che Tsai, et al. FEBS Lett. 2019 Mar;593(5):504-517.